海洋抗肿瘤药物手性合成技术

中国科学院理化技术研究所   特种感光实验室

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项目简介

本项目拟对海洋来源药用活性物质西松烷二萜衍生物进行全合成制备,并开展对构效关系、结构优化、抗肿瘤作用机制的研究。这一类天然产物是2005年在我国南海首次发现的具有显著抗肿瘤生物医学活性的西松烷二萜衍生物,该类天然产物化学结构稳定,全合成未见文献报道。到目前为止,西松烷二萜衍生物在抗肿瘤药物方面还是一个空白。为此,我们详细研究了该类化合物的结构,确定了三个片段的合成路线,并采用先引入官能团然后再关环的策略。本项目的全合成研究和药理研究对多手性大环化合物的合成具有理论研究意义和实际应用的价值。海洋天然产物结构新颖性在较长一个时期,仍然是发现高效新药的重要策略和途径。

应用领域

目前抗肿瘤药物的市场上主要是化学样品,毒性太大而且疗效不佳。人们已经注意到采用天然药物例如紫杉醇类等等,但是人工合成紫杉醇难度巨大合成不了,自然界的紫杉醇已经几乎被毁掉了。本项目拟合成的抗肿瘤海洋药物难度不是非常 大,完全可以人工大规模量合成,目前市场没有 海洋药物西松烷二萜衍生物,因此,市场成长性巨大。

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