新型长效抗流感药物ZC6

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项目简介

人/禽流感频发及日趋严峻的耐药问题(主要是耐达菲问题)亟需开发新一代抗流感药物。本项目对药代动力学欠佳、需鼻腔给药的临床药物扎那米韦进行结构改造,设计合成了扎那米韦-胆固醇缀合物(ZC6),通过靶向细胞膜提高药物在作用部位的局部浓度,提升药效并延长药物作用时间。ZC6在体外对流感病毒(达菲敏感株)的抑制活性与扎那米韦相当,对达菲耐药毒株的抑制活性显著高于扎那米韦;在小鼠感染流感病毒后,单次注射给药即可100%治愈小鼠,而扎那米韦和达菲单次给药均无治疗效果;在小鼠感染流感病毒前24小时注射给药ZC6,同样能够100%保护小鼠免受病毒感染,效果显著好于上市预防药物帕拉米韦。对达菲耐药病毒(H1N1 H275Y),ZC6也表现出很强的小鼠体内治疗和预防效果。此外,ZC6在大鼠体内显示出良好的药代性质,半衰期较扎那米韦提高25倍。

应用领域

总之,ZC6对达菲敏感及耐药流感病毒,在体内、体外均表现出良好的抑制活性,并且具有长效性,小鼠注射给药一次即可治疗和预防流感,效果显著优于现有抗流感药物达菲和扎那米韦,因此具有良好的临床应用前景。

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