项目简介
流感病毒可引起季节性流感，还容易造成大规模流行。已有的几次流感世界大流行（如2009年甲型H1N1大流行）都对人类的生命财产造成了巨大损失，近年的高致病性禽流感（H5N1、H7N9）感染人事件频发，预示新型大流感流行的可能性随时存在。因此，除了用于普通临床治疗外，各国政府都有计划地储存有大量的抗流感药物且致力于新型抗流感药物的研发。
本项目通过计算机辅助药物设计，根据流感病毒蛋白四聚体的结构特点，发展了一种四价扎那米韦分子T-Zana。与已经报道的多价NA抑制剂不同，该分子的设计充分考虑了NA 蛋白的构象及四个药物结合位点的空间分布特点，在利用多价效应的同时，预期四个扎那米韦药效团可以同时进入NA的四个结合位点，与NA形成热力学稳定性比单价扎那米韦更高的复合物，从而大幅提升对流感病毒的抑制效果。结果证实，T-Zana具有远高于扎那米韦的抑制活性，对耐药毒株有抑制效果，且一次滴鼻给药可保护所有感染流感病毒的小鼠，结果充分显示本项目药物设计的有效性。
应用领域
生物健康产业，目前，需要进一步完成对T-Zana的药效学、安全药理学、及毒理学等临床前研究，以便申请获得新药人体临床试验批件。预期可以开发成为流感治疗药物，并作为应对新型流感爆发的储备药物。适合生物医药企业承接，投资规模预计200万元。
