一种新型长效抗艾滋药物Gly-T20

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项目简介

国内外有大量的科学家致力于对抗艾滋药物的研发,但目前疗效好的抗艾药品的知识产权大多掌握在国外公司手中。各种原因使得到中国患者手中的药物价格一直居高不下,因此,开发出中国自己拥有知识产权的抗艾药品,降低药品价格,使国产药品以最快速度来抑制艾滋病治疗药物价格已成为涉及中国国家安全的战略问题。 目前大部分抗艾滋药物的研发靶点依然集中在病毒进入细胞内的过程,如蛋白酶抑制剂等,对病毒进入抑制剂的研究较少。而且,开发一种完全新颖的药物周期长、风险高。本项目所得到的Gly-T20是以临床药物T20为模板得到的,开发过程有例可依,可最大程度缩短研发周期、降低研发成本。

应用领域

T20,又名恩夫韦肽,商品名Fuzeon,是美国FDA于2003年批准其用于成人及6岁以上儿童的抗艾滋病治疗的抗HIV药物,也是目前唯一上市的抗艾滋的多肽药物,该药由瑞士Roche公司与美国Trimeris公司联合研制开发。T20属于合成肽类HIV融合抑制药,可与病毒包膜糖蛋白结合,阻止病毒与细胞膜融合所必需的构象变化,抑制病毒进入宿主细胞,从而抑制HIV-1的复制。与传统药物相比,该药具有全新的作用机制,疗效显著。但作为多肽类药物,该药在体内极易被降解,一天至少需要注射两次,严重地增加了患者的经济负担和身体上的痛苦。 本项目通过定点糖基化修饰,获得了一种新型抗艾滋候选药物Gly-T20,与T20相比,Gly-T20抑制活性未受影响,但动物体内半衰期延长了15倍,有效克服了T20半衰期过短的问题。将特定糖链导入药物结构中从而实现延长半衰期的策略新颖,效果明显。Gly-T20是一种新型的HIV进入抑制剂,按照初步的数据,有望实现一周注射一次的用药频率,具有广阔的市场应用前景。

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